大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同，有些则具有其他药理作用，包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收，多数制剂在30～60分钟内生效，维持4～12小时，在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合，于24小时内从尿中排出，只有少量以原形排出。