20世纪50年代后期才有口服抗真菌药物灰黄霉素，之后，发现了咪唑类药物如酮康唑，以及新一代的三唑类抗真菌药物，如伊曲康唑、氟康唑和丙烯胺衍生物奈替芬、疗霉舒问世。这几种新的抗真菌药物应用，使甲真菌病的治疗发生了根本性的变化。

灰黄霉素是含氯抗生素，为白色奶油色粉末或结晶，为溶于甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、及丙酮中，难溶于水。在试管中能抑制各种皮肤癣菌，其中包括表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属。对念珠菌属以及引起深部感染的其它真菌没有抗菌作用。

本药不易通透表皮角质层，所以外用无效。由于此药内服肝毒性较大，长期服用应定期检查肝功能、血象、大小便中的卟啉排泄情况。此药对各种真菌所致的头癣治愈率可达90%以上，某些复发的头癣病例，再次使用仍然有效。一般以2～3周为一疗程。其它部位的真菌感染，临床上现已很少用。