敌百虫是在1952年由联邦德国法本拜耳公司的W.洛仑茨合成的，由该公司首先开始生产。

生产方法有两种：①两步法，先用甲醇与三氯化磷反应制得二甲基亚磷酸，再与三氯乙醛重排缩合生成敌百虫原药。②一步法，是中国广泛采用的，将三种原料按适当比例同时加入反应器，在低温下减压脱除副产氯化氢和氯甲烷，然后加温缩合成敌百虫，反应式为： PCl3 3CH3OH Cl3CCHO ─→(CH3O)2POCHOHCCl3 2HCl CH3Cl 此法可间歇或连续操作，流程短、设备小、产量大。

敌百虫具有胃毒作用，能抑制害虫神经系统中胆碱酯酶的活动而致死，杀虫谱广，通常以原药溶于水中施用，也可制成粉剂、乳油、毒饵(见农药剂型)使用。敌百虫在中国广泛用于防治农林、园艺的多种咀嚼口器害虫、家畜寄生虫和蚊蝇等。由于使用多年，某些害虫已产生抗药性，发展受到限制。

由敌百虫碱解，要制得敌敌畏。