药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：

绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%

相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%

如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。