口服可自胃肠道吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20~30%被吸收，进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，高浓度见于肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度医|学教育网搜集整理。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77~82%。林可霉素主要在肝中代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人为高。T1/2为4~5.4小时。肾功能减退时，T1/2为10~13小时；肝功能减退时，T1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间，口服为2~4小时，肌注0.5小时，静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除，术后无需加用。