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氨苄西林的副作用

2012-11-21 14:15 医学教育网
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药品的不良反应与青霉素相似,以过敏反应较为多见。1.过敏反应最常见皮疹,发生率较其它青霉素高,可达10%以上。多发生于用药后5日,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克

2.血液偶见粒细胞和血小板减少。

3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道。

4.肝脏少见肝功能异常(如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高)。

5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。

6.其它少见假膜性肠炎。

[国外不良反应参考]

1.过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应,包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高,可达10%或更高。

2.胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退,偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎(血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日,有时症状会在停药2-3周后出现,此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。

3.皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等,其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现,但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续,皮疹会自行消失。

4.肝脏有报道,少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约(Stevens-Johnson)综合征]等。

5.肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限,但血中尿素和肌酸酐值无变化。

6.血液有报道,少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常,停药后3周内可恢复正常。

7.中枢神经系统有报道,大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。

8.心血管系统有报道,少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。

9.呼吸系统有报道,用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。

10.耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定,但有报道高剂量用药(一日125-350mg/kg,用药10-25日)治疗可能引起听力障碍(一侧或双侧听力丧失)。

1.使用本药前须详细询问患者过去病史,包括用药史、过敏反应史,以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试,应改用其它药物。

2.用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试,也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液,皮内注射0.05-0.1ml,20分钟后观察结果,阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用,但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。

3.用药中如出现过敏反应,应立即停药,并采取相应措施。如发生过敏性休克,应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复1次;心跳停止者,可给予肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药,同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时进行气管切开。

4.本药与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。

5.本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。

6.老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

7.用药期间,如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,必须停药。待确诊后应采用相应的抗生素治疗。

8.用药过量者,必要时可通过血液透析清除部分药物。

9.溶液配制:(1)肌内注射液,本药125mg、500mg和1g可分别溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。(2)静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

10.本药溶液浓度愈高,稳定性愈差。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。在酸性液时,分解较快速,故宜用中性液体作溶剂;且溶解后应立即使用,溶解放置后致敏物质可增多。

成人

·常规剂量

·口服给药一日2-4g,分4次空腹服用。

·肌内注射一日2-4g,分4次给药。

·静脉给药一日4-8g,分2-4次给药;重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。

·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。

·鞘内注射脑膜炎患者,一次0.02g。

·直肠给药本药栓剂,一次1枚,一日1次。

·肾功能不全时剂量

内生肌酐清除率为10-50ml/min者,给药间隔时间应延长至6-12小时;内生肌酐清除率小于10ml/min者,给药间隔时间应延长至12-24小时。

儿童

·常规剂量

·口服给药一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。

·肌内注射一日50-100mg/kg,分4次给药。

·静脉给药

1.小儿:一日100-200mg/kg,分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。

2.足月产新生儿:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小时1次;第3日至第2周,每8小时1次;以后每6小时1次。

3.早产儿:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小时1次;1-4周,每8小时1次;4周以上,每6小时1次。

·鞘内注射脑膜炎患儿:婴幼儿(0-2岁),5mg;儿童(2-12岁),10mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。

2.淋病:对于单纯的淋病感染,推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

1.预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注1-2g,另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者,推荐6小时后追加肌注1g,或口服1g。

2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推荐剂量为每6小时0.25-0.5g,治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

3.淋球菌引起的急性尿道炎:推荐剂量为0.5g,一日2次,治疗1日。

·静脉给药

1.预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

2.治疗心内膜炎:一日12g,持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。

3.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌内注射。

·肾功能不全时剂量

轻度肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)大于50ml/min]者,每间隔6小时给药;中度肾功能不全(GFR为10-50ml/min)者,每间隔6-12小时给药;重度肾功能不全(GFR小于10ml/min)者,每间隔12-16小时给药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:体重低于20kg儿童,推荐剂量为一日100mg/kg,每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童,使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

2.淋病:对于单纯性淋病感染,体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g,可与1g丙磺舒同时服用。

·肌内注射

1.预防细菌性心内膜炎:手术前30分钟肌注50mg/kg,另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者,建议6小时后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。

2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。

·静脉给药

1.预防细菌性心内膜炎:同肌内注射。

2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌内注射。

·鞘内注射

1.小于2岁患儿:每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

2.对2-12岁患儿:每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。

氨苄西林钠胶囊(按氨苄西林计)(1)0.25g。(2)0.5g。

贮法:室温下保存。

注射用氨苄西林钠(按氨苄西林计)(1)0.5g。(2)1g。(3)2g。

贮法:密闭,在干燥处保存。

氨苄西林栓

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