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醛糖还原酶抑制剂有哪些药物

2013-01-09 11:26 医学教育网
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【提问】醛糖还原酶抑制剂有哪些药物?谢谢!

【回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:

醛糖还原酶抑制剂,咱们教材上没有详细的讲解,是因为目前可供临床使用的醛糖还原酶抑制剂很少。

植物来源的醛糖还原酶抑制剂主要分为黄酮类化合物、酚类及其衍生物、萜类和生物碱等。其中数量最多的是黄酮类化合物,槲皮素、异槲皮素等已被公认具有抑制醛糖还原酶的作用。

醛糖还原酶抑制剂包括:

托瑞司他:

依帕司他:口服2O~50mg/kg可以抑制坐骨神经和尾部神经的传导速率下降。口服40mg/kg可以抑制坐骨神经中神经纤维密度的下降。该药可以有效预防并改善糖尿病并发的末梢神经障碍、振动感觉异常等症状。1996年在日本进行的大规模临床试验表明,5049例糖尿病并发的神经病变患者服药3~12个月,主观症状改善率为75%,神经功能改善率为36%,不良反应发生率仅为 2.5%。已在日本上市。

正在研究的醛糖还原酶抑制剂品种很多,如Sanwa Kagaku公司的海因类化合物 SNK-860,Fu- jisawa公司的zenarestat,Pfizer公司的zopolrestat 均已进入Ⅲ期临床研究。但这类药物的发展受到疗效和不良反应两方面因素的困扰。Pfizer公司的海因类产品sorbinil就因严重过敏反应而被终止研究。另外,许多醛糖还原酶抑制剂在体外试验活性很好,应用在体内动物模型也表现有效作用,但在临床研究中往往缺乏活性,这固然与生物个体差异有关。

以上内容了解即可,不属于考试要求。

★问题所属科目:执业药师---药物化学

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