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唑类抗真菌药物的构效关系

2013-01-08 16:26 医学教育网
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【提问】唑类抗真菌药物的构效关系

(5)氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格,特别是在3-三唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中,(1R,2R)立体异构与抗真菌活性有关。

老师 我对上面的一段话理解不了,数字所指的位不能在药物结构中一一对应,觉得乱七八糟,到底1位、2位、3位指的是哪个地方?请老师标注一下,谢谢!

【回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:

还是以伏立康唑为例吧,把编号写出来,对照一下:

以后遇到这种可以通过技巧判断位置,3-三氮唑,可以找三氮唑在什么位置,然后判断出芳基在什么位置,就可以找出其编号的具体顺序了!

【追问】唑类抗真菌药物的构效关系

(5)氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格,特别是在3-三唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中,(1R,2R)立体异构与抗真菌活性有关。

老师 我对上面的一段话理解不了,数字所指的位不能在药物结构中一一对应,觉得乱七八糟,到底1位、2位、3位指的是哪个地方?请老师标注一下,谢谢!

【回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:

还是以伏立康唑为例吧,把编号写出来,对照一下:

【追问】接上

老师 您的答复和雷老师讲的不一样啊,雷老师视频10分40秒时有一个伏立康唑的结构图,那里结构上标的1、2位和您的答复标的1、2位不一样,请老师核对后给予答复,谢谢!

【回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:

此处是有一定争议的,按照教材上“氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格,特别是在3-三唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中,(1R,2R)立体异构与抗真菌活性有关。”说法就是刚才给您解释的结构,这个是个统一的规律,是按照“丙醇”来命名的,而伏立康唑是按照“丁醇”命名的

但是按照伏立康唑的化学名称为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇

现在可以确定的:结构的编号应该是如下图的,手性就是2R,3S,

而老师讲义是为了讲解,而不是结构的编号;老师讲义有些疑问,网校会及时核对!

★问题所属科目:执业药师---药物化学

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