【提问】1题干……适于口服注射 （青蒿素 蒿甲醚 蒿乙醚 双氢青蒿素 青蒿琥珀脂） 我选的青蒿琥珀

2关于加巴喷丁错误的是 （我选的 非GABA受体)

3能迅速酯酶水解的 枸橼酸芬太尼 芬太尼 …… （我选的枸橼酸芬太尼）

以上都是一分题 但是具体题干我记不太清了 我选的答案我记得 老师可以根据有限的记忆给我判断正确吗？

【回答】学员03513050，您好！您的问题答复如下：

1.青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，可口服或静脉注射给药。口服后体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。您的解答正确！

2.加巴喷丁为1-(氨甲基)环己烷乙酸，是GABA的环状衍生物，具有较高的脂溶性，能透过血脑屏障。在人体内不代谢，不与血浆蛋A结合。其作用机制并不是作用于GABA受体，而是增加大脑中某些组织释放GABA，使其含量增加，还可以和钙离子通道的α2／δ亚型结合。

3.枸橼酸芬太尼亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80～100倍。作用时间短，仅持续1～2h，这并不是因为芬太尼在体内代谢快或排泄快造成的，而是由于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓度下降。所以，芬太尼重复给药易于造成蓄积并引起毒性。由于其亲脂性高，芬太尼可成透皮给药系统，使用方便，疗效确切。但是要在医生的指导下使用，并且严格注意药量和适应证，使用不当严重者可导致患者死亡。通常老年人对芬太尼更敏感，需要降低剂量使用。

芬太尼主要在肝脏经CYP3A4代谢，主要代谢反应是N-去烃基化和羟基化反应，代谢产物及约10％的原型药物经肾由尿排出。一般不良反应可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心和呕吐等。

阿芬太尼镇痛强度约为吗啡的25倍，较舒芬太尼降低。阿芬太尼作用迅速，持续时间短，临床用于镇痛和辅助麻醉。这是因为其pK(6.5)较低，在生理条件下，更易透过血脑屏障。

瑞芬太尼作用为阿芬太尼的20～30倍。静脉注射给药，起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶水解生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

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★问题所属科目：执业药师---药物化学