【提问】老师：为什么说酚妥拉明是非选择性的a受体拮抗剂而孟鲁司特选择性的白三稀受体拮抗剂/ 我想问的是a受体和白三稀受体都有不同亚型同样没有提级作用与某个亚型为什么一个是选择性一个非选择性呢？

【回答】学员apple15175959，您好！您的问题答复如下：

α-受体拮抗剂主要有咪唑类，氯代烷胺类和选择性α1受体拮抗剂。

咪唑类中有酚妥拉明和妥拉苏啉，为选择性不高的α-受体拮抗剂，还有刺激胃肠道平滑肌，通过释放组胺刺激胃酸分泌等副作用。

酚苄明是1种β-卤代烷胺类化合物，存在与抗癌药氮芥一样的β-氯乙胺结构，故是一种高度反应活性的烷化剂，可对α-受体发生烷化作用。因为酚妥明和α-受体酯键的共价键结合是不可逆的，医|学教育网搜集整理所以其α-阻断作用长而持久，直到新的α-受体被生物合成出来。邻近α-受体的其他分子不可避免的也会受到烷化作用，所以其选择性很差毒性很大。

选择性α1受体拮抗剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和吲哚拉明等。

白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，其抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物，使用方便，不含激素，副作用小。

祝您学习愉快！

★问题所属科目：执业药师---药物化学