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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告【提问】片剂包衣目的里为什么不包括提高了生物利用度,胞衣后能避免胃肠破坏不也提高生物利用度吗?
【回答】学员apple15175959,您好!您的问题答复如下:
包衣一般是指在片剂(常称其为片芯或素片)的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜,它是制剂工艺中的一种单元操作,有时也用于颗粒或微丸的包衣,主要是为了达到以下一些目的:①控制药物在胃肠道的释放部位,例如:在胃酸、胃酶中不稳定的药物(或对胃有强刺激性的药物),可以制成肠溶衣片,这种肠溶衣的衣膜到小肠中才开始溶解,从而使药物在小肠这个部位才释放出来,避免了胃酸、胃酶对药物的破坏;②控制药物在胃肠道中的释放速度,例如:半衰期较短的药物,制成片芯后,可以用适当的高分子成膜材料包衣,通过调整包衣膜的厚度和通透性,即可控制药物释放速度,达到缓释、控释、长效的目的;③掩盖苦味或不良气味,例如:黄连素人口后很苦,包成糖衣片后,即可掩盖其苦味、方便服用;④防潮、避光,隔离空气以增加药物的稳定性,如有些药物很易吸潮,用羟丙基甲基纤维素(HPMC)等高分子材料包以薄膜衣后,即可有效的防止片剂吸潮变质;⑤防止药物的配伍变化,如可以将两种药物先分别制粒、包衣,再进行压片,从而最大限度地避免二者的直接接触;⑥改善片剂的外观,如有些药物制成片剂后,外观不好(尤其是中草药的片剂),包衣后可使片剂的外观显著改善。
生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系,如维生素B2为主动转运的药物,饭后服用可使维生素B2随食物逐渐通过吸收部位,有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度,可对难溶性药物进行微粉化处理,但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收,符合一级过程,为被动扩散吸收,药物脂溶性愈大,吸收愈好,生物利用度愈高。
由以上分析,包衣可以提高药物生物利用度,但不是包衣的目的。
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★问题所属科目:执业药师---药剂学