【提问】酚妥拉明a受体阻断剂，它跟平滑肌兴奋有什么关系呀？没明白。如果有关系那也应该是平滑肌松弛，怎么能是兴奋呢？帮我解释一下呗，谢谢。

【回答】学员您好！您的问题答复如下：

酚妥拉明能显著降低外周血管阻力，增加血容量，增加组织血流量，改善微循环，改善内脏血流灌注。用于治疗周围血管疾病

①用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；②治疗左心衰竭；③治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

酚妥拉明：有报告用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭，在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

【追问】老师说阻断a受体，是使去甲肾上腺素生成，那去甲肾上腺素生成里B2作用是平滑肌松弛啊，怎么能是兴奋呢？

【回答】学员您好！您的问题答复如下：

酚妥拉明（a受体阻断剂）

【体内过程】酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

【药理作用】选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。

1.血管静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

2.心脏对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。

3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

从酚妥拉明的药理作用可知，使平滑肌兴奋的药理过程是拟胆碱作用而不是通过使去甲肾上腺素生成来作用平滑肌的。

★问题所属科目：临床执业助理医师---药理学