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扑米酮化学式和性质

2013-04-03 11:09 医学教育网
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【提问】扑米酮讲义上找不到,请写出化学式和性质?

【回答】学员ylb922,您好!您的问题答复如下:

扑米酮是将巴比妥类结构中2位羰基以亚甲基替换得到的抗癫痫药物,口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。血浆蛋白结合率较低,约为20%,由肝脏代谢为活性产物苯基乙基丙:二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2为24-48h,后者成人t1/2为50-144h,成人被吸收的扑米酮15%~25%转化为苯巴比妥,服药l周血药浓度达稳态。虽然该药的两个主要代谢产物具有药理活性,但该药不是前体药物,该药本身使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈,使发作阈值提高,还可以抑制致痫灶放电的传播。

【追问】前体药难区别

【回答】学员18057447578,您好!您的问题答复如下:

前体药物:在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。

药物化学中的前体药物:舒林酸、芬布芬、萘丁美酮。

以上总结仅供参考,如有疑问,请您详细描述您的问题,方便网校老师及时为您解答。

祝您学习愉快!

★问题所属科目:执业药师---药物化学

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