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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告【提问】甲基多巴、多巴胺和左旋多巴我总是弄混,麻烦老师给详细介绍一下,它们之间是不是有什么关联?谢谢!
【医学教育网回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:
作用于中枢的抗高血压药作用机制和特点包括:通过选择性地激动位于延髓孤束核次级神经元突触后膜的α2受体和位于延髓腹外侧网状结构的咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,从而导致血压下降。代表药物有甲基多巴、可乐定和莫索尼定。其中,甲基多巴:主要作用于α2受体,在产生降压作用的同时,会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用。为内源性多巴的α-甲基化衍生物,含有邻苯二酚结构,易发生氧化反应。在碱性条件下氧化更易进行。制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,同时应避光保存。作用于中枢,降压作用中等偏强。用于治疗高血压,包括肾功能不良的高血压。
β受体激动药物多巴胺:具有儿茶酚胺结构。体内的去甲肾上腺素是由多巴胺β-羟化酶将多巴胺转化而生成的,所以多巴胺是去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体。多巴胺与肾上腺素最主要的结构区别是缺少了届-OH,分子没有手性。在体内可被单胺氧化酶和儿茶酚-0-甲基转移酶两种酶进行生物转化,故口服无效,须采用注射给药。可直接兴奋α受体和β受体,尤其是对心脏受体的激动作用较强,对外周血管有轻微收缩作用,对肾脏、肠系膜及冠状血管表现为扩张作用,为选择性血管扩张药。临床上应用其盐酸盐,作为抗休克药,常用于治疗慢性心功能不全和急性心肌梗死、创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克。常见的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常、心搏快而有力、全身软弱无力感等。由于极性较大,不易通过血脑屏障,只能发挥外周作用。需要其发挥中枢作用时,如治疗震颤麻痹症,就需使用其前药左旋多巴。
左旋多巴:又名左多巴,为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织,发挥作用。适用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征。本品服用后有恶心、呕吐、食欲不振及失眠、幻觉等不良反应。为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织,经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺,发挥作用。
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★问题所属科目:执业药师---药物化学