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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告【提问】这里讲成盐能增加药物的溶出速度,可前面讲缓控释制剂时说与高分子化合物生成难溶性盐可延缓药物溶出,成盐到底是增加溶出速度还是延缓溶出速度?麻烦老师详解,谢谢!
【回答】学员721996,您好!您的问题答复如下:
成盐对药物溶出速度的影响:难溶性的弱酸制成钾盐或钠盐、难溶性弱碱制成盐酸盐或其他强酸盐后,由于溶解度增加(如可溶性盐),能够在胃肠液中迅速溶解,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高。
药物的释放速度受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到延长药效的目的。根据Noyes-Whitney方程式,药物的溶出速度受药物的溶解度,药物粒子的表面积等因素影响。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多,包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小、以及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。其中,与高分子化合物生成难溶性盐:高分子化合物鞣酸,能够与生物碱类药物形成难溶性盐,其药效比母体药物延长。例如N-甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐等;聚丙烯酸、磺酸或磷酸化多糖类化合物、多糖醛酸等高分子化合物,可与链霉素、新霉素等结合成盐,对淋巴系统具有亲和力,由于淋巴系统循环缓慢,故这些盐类在体内药效持续较长;碱性蛋白如鱼精蛋白可与胰岛素结合成溶解度小的鱼精蛋白胰岛素,维持药效时间延长,再加入锌盐生成鱼精蛋白锌胰岛素,药效可持续18~24h以上。
因此,盐的溶解度是不同的,注意区别。
祝您成功通过考试!
【追问】老师:我还是没看明白。
【医学教育网回答】学员xlm2190,您好!您的问题答复如下:
那主要看是成什么样的盐,例如易溶性的,难溶性的?
1.如果难溶性的弱酸制成钾盐或钠盐、难溶性弱碱制成盐酸盐或其他强酸盐后,由于溶解度增加(如可溶性盐),能够在胃肠液中迅速溶解,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高。
2.如果与高分子化合物生成难溶性盐:高分子化合物鞣酸,能够与生物碱类药物形成难溶性盐,其药效比母体药物延长。例如N-甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐等;聚丙烯酸、磺酸或磷酸化多糖类化合物、多糖醛酸等高分子化合物,可与链霉素、新霉素等结合成盐,对淋巴系统具有亲和力,由于淋巴系统循环缓慢,故这些盐类在体内药效持续较长;碱性蛋白如鱼精蛋白可与胰岛素结合成溶解度小的鱼精蛋白胰岛素,维持药效时间延长,再加入锌盐生成鱼精蛋白锌胰岛素,药效可持续18~24h以上。
因此,盐的溶解度是不同的,注意区别。
祝您成功通过考试!
★问题所属科目:执业药师---药剂学