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当前位置:医学教育网 > 药学职称 > 初级药师考试 > 初级药师考试辅导精华

头孢菌素及半合成头孢菌素类-初级药师考试辅导

2014-01-09 10:00 来源:
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医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:

比青霉素类稳定、酸稳定、可口服、毒性小

1、头孢噻吩钠第一个半合成头孢类头孢菌素的代谢:3位去乙酰基,脱水,内酯环3位甲基、卤素、杂环可改善药代动力学

2、头孢美唑3位是 硫代四唑环7α位有 甲氧基,耐酶性强7位侧链端头含 氰基

3、头孢羟氨苄化学名:( 6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物碱性下迅速被破坏3-甲基稳定性好、可口服

4、头孢克洛化学名:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

3位取代基为氯、(甲基、乙烯),提高稳定性提高,改善药代动力学性质等

5、头孢哌酮钠化学名:(6R,7R)- 3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

3位甲基上引入硫杂环,提高活性、显示良好药代动力学性质

6、头孢噻肟钠化学名:(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠(1)7位侧链α-位顺式甲氧基肟,对酶稳定顺式体>反式体40倍,但光照可转化(2)7位侧链β位是2-氨基噻唑,可增加对青霉素结合蛋白的亲和力( 第三代头孢侧链共同)

7、头孢克肟8、头孢曲松

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