药物化学属于初级药士考试中基础知识中的一部分，希望大家认真复习，顺利通过考试。
抗疟药-奎宁：
疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，其中4种可在人体引起疟疾，它们是：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三间疟原虫，④卵形疟原虫。
奎宁为历史上少有的为人类解除痛苦的药物之一。早在17世纪就知道金鸡纳树皮可以治疗发热和疟疾，1820年就从金鸡纳树皮中提取得到了Quinine.由于奎宁的治疗剂量和中毒剂量的差异很小，加之有新的合成药物问世，曾使得奎宁等药物退居二线。但随着多重药物耐药物种疟原虫的出现，使奎宁重返第一线抗疟药。奎宁与四环素的复方制剂为十分有效的抗疟药。对于具有多重耐药性的疟原虫，奎宁和氯林可霉素的复方制剂使用3天后，治愈率高达90%.
奎宁在体内的主要毒性途径为羟基化，羟基化多发生在喹啉环的2位，其次发生在喹核碱环的6位，未代谢的原药占5～20%.代谢研究发现奎宁在体内代谢未2，2'-二羟基奎宁，其抗疟作用大大减弱。封闭2位就可以避免生物氧化的发生。因此开发了2位取代喹啉醇类抗疟新药。甲氟喹就是突出的例子，它能与细胞膜结合，有杀红内期原虫的长效作用。
学员讨论（0）
相关资讯
扫一扫立即下载
