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浸提- 药剂制备

2014-06-17 14:56 医学教育网
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  药剂制备之浸提:

  (一)浸出过程

  浸出过程是指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。是固——液相间的萃取问题,即可溶性物质从药材固相转移到液相中的传质过程,系以扩散原理为基础。

  浸出过程由浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等几个相互联系的阶段组成。

  1、浸润与渗透阶段:表面润湿→进入药材空隙和裂缝→渗透进入药材内,细胞膨胀,溶剂渗入细胞

  植物性药材中有很多带有极性基团的物质,如糖类、蛋白质等,易被极性溶剂所润湿;含多量脂肪油或蜡质的药材,须先行脱脂或脱蜡处理后方可用水或乙醇浸提。

  2、解吸与溶解阶段:溶剂首先解除细胞组织对药物成分的吸附,已经解吸的成分依照“相似相容原理”溶解于溶剂中医学教育网`搜集整理。加热和加入适量的酸、碱、表面活性剂可以促进有效成分的溶出。

  3、浸出成分的扩散阶段:细胞内溶液浓度显著升高,使细胞内外出现浓度差和渗透压差,细胞外侧溶剂渗透入细胞,细胞内溶质扩散出细胞,当内外浓度一致、渗透压平衡时,扩散终止。浓度差是渗透或扩散的推动力。

  (二)影响浸提的因素

  1、药材的粉碎粒度:药材经粉碎后粒度变小,表面能增加,扩散面也扩大,浸出速度加快。粉碎需要适当的限度,细粉虽有较大的面积,但过细的粉末浸出的高分子杂质多,粘度大,扩散速度受影响;同时过细的粉末对溶质的吸附作用增强造成有效成分的损失;而且宜造成过滤困难等问题。所以,以水为溶剂时,叶、花、全草类一般不需粉碎;根茎类、树皮类宜用薄片或粗颗粒。乙醇提取时,选用粗颗粒或最粗粉。

  2、浸出温度:温度升高,增加可溶性成分的溶解,扩散系数D变大,扩散速度加快有利于浸出过程;而且温度适当升高,可使细胞蛋白质凝固、酶破坏,有利于浸出制剂的稳定性。但过高会造成杂质增多,热敏性物质破坏。

  3、浓度梯度:浓度差越大药物的扩散推动力越大,有助于提高浸出效率。在浸出过程中不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采取流动溶剂的渗漉法就是为了增大扩散层中有效成分的浓度差,是提高浸提效果的有效措施。

  4、浸提时间

  5、溶剂用量

  6、浸提压力加压可加速溶剂对药材的润湿与渗透,可使部分细胞壁破裂,利于浸出。但对于组织疏松的加压对浸出不明显。

  7、溶剂的pH值

  (三)常用的浸提溶剂

  1、水:水为最常用的溶剂之一。水极性大而溶解范围广,药材中的生物碱盐类、苷、有机酸盐、鞣质、氨基酸、蛋白质、糖、色素、多糖类以及酶等都能被水浸出。

  2、醇:乙醇也是常用溶剂之一。可以溶解水溶性的某些成分,如生物碱、苷类及糖类等;又能溶解非极性溶剂所能溶解的一些成分,如树脂、挥发油、内酯、芳香化合物等。一般乙醇含量在90%以上时,适于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等;乙醇含量在70%~90%,适于提取香豆素、内酯、某些苷元等;在50%~70%时,适于浸取生物碱及苷类;50%以下乙醇可浸提一些极性较大的黄酮、生物碱及其盐类、苷类;另外含20%乙醇的浸出液具有防腐作用;含40%以上乙醇浓度的浸出液可延缓某些酯类、苷类等成分的水解,增加制剂的稳定性。

  3、其他:丙酮:新鲜动物药材脱脂或脱水。

  (四)辅助剂:

       酸:生物碱的提取。

  碱:偏酸性成分浸出。

  (五)常用浸提方法

  浸出方法:

  煎煮法

  浸渍法

  渗漉法

  回流

  水蒸气蒸馏法

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