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药物分析知识点:拓扑异构酶抑制药介绍

2020-05-12 13:28 医学教育网
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“拓扑异构酶抑制药介绍”是药物分析会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

拓扑异构酶的作用是打开DNA超螺旋,参与DNA复制、重组、修复和转录过程。因此抑制拓扑异构酶可阻断DNA的复制、修复,导致DNA断裂破坏等。

喜树碱类化合物包括喜树碱(Camptothecin)、羟喜树碱(HydroxyCamptothecin)、拓扑特肯(Topotecam)以及依林诺特肯(Irinotecam)。

本类药物通过特异性抑制DNA拓扑异构酶I,产生DNA断裂,使肿瘤细胞死亡。具有较宽的抗瘤谱,主要抑制s期细胞。羟喜树碱还可能有诱导凋亡的作用。本类药与其他常用抗癌药无交叉耐药性。临床主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、肝癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、绒癌、肺癌以及急、慢性粒细胞白血病的治疗。不良反应主要为泌尿系统反应,如尿频、尿急、血尿等,往往影响治疗。胃肠道反应重者可出现肠麻痹和电解质紊乱。药物抑制骨髓,可引起白细胞下降。

表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide),均为鬼臼脂素的半合成衍生物。

抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,干扰该酶对DNA链断裂的重新连接,导致DNA链断裂,细胞死亡。主要杀伤s期和G2期的细胞。抗癌谱较广。临床主要用于肺癌、睾丸癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴细胞白血病。常见的不良反应为骨髓抑制,表现为白细胞减少和贫血等,发生率较高;此外,常见胃肠道反应、脱发。偶可引起肝、肾功能损害。

以上是医学教育网小编整理的相关知识,更多知识请点击医学教育网。

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