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磺胺类药物的构效关系|作用机制--药物化学

2020-10-30 08:02 医学教育网
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“磺胺类药物的构效关系|作用机制”是药物化学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

1、对氨基苯磺酰是必须基团,邻位、间位无抑菌作用。

2、芳胺基无取代,如有,必须能还原为游离基,否则无效。

3、磺酰胺基上N单取代作用增强,以杂环取代增强,N、N双取代活性丧失。

4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团,活性降低或丧失。

作用机制:与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰细菌正常生长,抑菌。

磺胺甲唑(新诺明、SMZ):N-(5-甲基-3-异 唑基)-4-氨基苯磺酰胺 抑制二氢叶酸合成酶,两性。

甲氧苄啶(TMP):增效剂 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用,可逆性抑制二氢叶酸还原酶。

克拉维酸:-内酰胺酶抑制剂,与抗生素合用增强疗效。

丙磺舒:降低青霉素排泄增强作用。

以上是医学教育网小编整理的相关知识,更多知识请点击医学教育网。

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