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药物化学:烟酸及其衍生物洛伐他丁

2020-11-02 09:17 医学教育网
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有关药物化学复习,以下是医学教育网小编整理的“烟酸及其衍生物洛伐他丁”,具体相关内容,请考生查看!

烟酸类是一种维生素,曾发现大剂量的烟酸可降低血浆中的甘油酸酯,但降血脂作用与其维生素作用无关。烟酸的刺激性较大,通常以烟酸酯作药用,进入体内分解释放出烟酸发挥作用。

洛伐他丁(Lovastatin):是一种无活性前药,在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。

人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶,能催化HMG-CoA还原为羟甲戊酸,为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin 等作为酶抑制剂,分子中部分结构3-羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物-羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用,最终有明显的降低胆固醇作用。

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