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药物化学知识点:头孢噻肟钠

2021-01-19 09:08 医学教育网
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药物化学知识点:头孢噻肟钠”是药物化学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

【化学名】(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

【理化性质】

(1)性状。

(2)其结构中的甲氧肟基通常是顺式构型,活性高于反式体。在光照下,顺式异构体向反式异构体转化。需避光保存,临用前溶解使用。

(3)C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。

【体内代谢】肌注后,由尿液排出,其代谢产物为去乙酰头孢噻肟(I),后又转化为去乙酰头孢噻肟内酯(II)。少量(II)的β-内酰胺环破裂,生成内酯异构体。

【临床应用】属于第三带头孢菌素,对革兰氏阴性菌(包括大肠杆菌、沙门菌、克雷伯菌、肠杆菌、柠檬酸杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和流感杆菌等)的抗菌活性高于第一、二代,尤其对肠杆菌作用强,对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胆道、消化道、生殖器等部位的感染,及免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗。

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