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药物化学常考点——中枢兴奋药

2021-03-22 10:34 医学教育网
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“中枢兴奋药”是药物化学需要掌握的知识,医学教育网小编整理内容如下,希望对考生备考有所帮助!

中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物,主要作用于大脑、延髓和脊髓,对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的,随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。用量过大时,可引起中枢神经系统广泛和强烈的兴奋,导致惊厥,经过惊厥有转为抑制,这种抑制不能再被中枢兴奋药所消除,因此可危及生命。

按照药物的作用部位和效用,可分为一下3类:①主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药,如咖啡因、哌醋甲酯等;②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米、洛贝林等;③促进大脑功能恢复的药物,如茴拉西坦、甲氯芬酯等。

按照化学结构及来源可分为:①生物碱类;②酰胺类衍生物;③苯乙胺类;④其它类。

咖啡因 Caffeine

化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又称三甲基黄嘌呤。

可可豆碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物,与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可豆碱为3,7-二甲基黄嘌呤;茶碱为1,3-二甲基黄嘌呤。

可可豆碱、茶碱和咖啡因具有相似的药理作用,但它们的作用强度各不相同,其中枢兴奋作用为:咖啡因>茶碱>可可豆碱。它们的中枢兴奋作用与脂溶性有关:可可豆碱1位无甲基取代,氮原子为酰亚胺结构,胺上的氢可以解离二具有酸性,所以中枢作用最弱;茶碱少了7位甲基脂溶性没有咖啡因大,所以中枢兴奋作用比咖啡因小。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为:茶碱>可可豆碱>咖啡因,因此咖啡因主要用作中枢兴奋药,茶碱主要用为平滑肌松弛药,利尿及强心药,可可豆碱现已少用。

茴拉西坦 Aniracetam

本品为γ-内酰胺类脑功能改善药,有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能,其作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用实现,此外,能促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递。临床主要用于治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。

对本类药物广泛的研究过程中,通过改变2-吡咯烷酮的1,4,5位取代基团发现了一些较好改善脑功能的药物。

以上是医学教育网小编为大家整理的“药物化学常考点——中枢兴奋药”,希望以上内容对大家有帮助,更多考试相关资讯请关注医学教育网!

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