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典型官能团对生物活性的影响

2019-04-15 09:39 来源:
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典型官能团对生物活性的影响是执业药师考试常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生们备考,小编为大家整理出如下相关介绍:

典型官能团对生物活性的影响总结如下表。[医学教育网原创]

官能团 对生物活性的影响 举例
烃基 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离
卤素 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 安定作用:氟奋乃静>奋乃静
羟基 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 (1)脂肪链上:活性和毒性下降
(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强
(3)酰化/酯化/成醚:活性降低
巯基 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑
磺酸、羧酸和酯 引入磺酸基使水溶性、解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
引入羧酸水溶性解离度较磺酸小
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激
酰胺 增强与受体的结合能力 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类 N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合) (1)活性:伯胺>仲胺>叔胺
(2)季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

以上是小编为大家整理的典型官能团对生物活性的影响,希望以上内容对广大执业药师考生们有帮助!更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网!

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