药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，是药理学的基础内容。每年都会涉及1～2分的题目，题目简单，要求学员熟练掌握。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等，此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。
01 一张表
| 类型 | 特点 | 举例 |
| 作用于受体 | 大多数药物作用机制 | 胰岛素、阿托品（M受体）、肾上腺素（α、β受体） |
| 影响酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利（ACE）、阿司匹林（COX）、地高辛（Na＋-K＋-ATP酶） |
| 激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定（复活胆碱酯酶） | |
| 影响代谢酶 | 苯巴比妥（诱导肝药酶）、氯霉素（抑制肝药酶） | |
| 本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
| 影响离子通道 | 利多卡因（Na＋）、硝苯地平（Ca2＋）、阿米洛利（Na＋）、米诺地尔（K＋） | |
| 干扰核酸代谢 | 氟尿嘧啶（掺入肿瘤细胞DNA、RNA中）、磺胺药（抑制叶酸代谢干扰核酸合成）、喹诺酮类（抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV）、齐多夫定（抑制核苷逆转录酶） | |
| 补充体内物质 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病 | |
| 改变细胞周围环境的理化性质 | 氢氧化铝（抗酸药中和胃酸）、甘露醇（利尿）、二巯基丁二酸钠（络合重金属，解毒）、硫酸镁（渗透性泻药）、右旋糖酐（血容量扩张剂） | |
| 影响生理活性物质及其转运体 | 噻嗪类利尿药（抑制Na＋-Cl-转运体）、丙磺舒（竞争肾小管转运体） | |
| 影响免疫功能 | 环孢素（抑制免疫）、左旋咪唑（调节免疫）、丙种球蛋白（抗体）、疫苗（抗原） | |
| 非特异性作用 | 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 | |
02 一例题
例：给Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于
A.改变离子通道的通透性
B.影响酶的活性
C.补充体内活性物质
D.改变细胞周围环境的理化性质
E.影响机体免疫功能
【答案】C
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