在药学中,口服混悬剂是一种常见的药物剂型,它将难溶于水或为了达到特定治疗效果而制成固体微粒分散在液体中的制剂。为了改善混悬剂的物理和化学稳定性、口感以及便于服用等特性,通常会加入一些辅料。以下是一些常用的辅料及其作用:
1. 悬浮助剂:用于增加介质粘度,使药物颗粒能够均匀地悬浮于液态基质中,减少沉降速度。常见的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
2. 润湿剂:帮助固体粒子与液体介质之间形成良好的接触界面,降低表面张力,使药物更容易分散在液态基质中。例如聚山梨酯80(吐温80)、卵磷脂等。
3. 增溶剂:虽然混悬剂主要是针对难溶性药物设计的,但在某些情况下为了提高药物溶解度或改善制剂性能也会使用少量增溶剂。如乙醇、丙二醇等。
4. 防腐剂:防止微生物生长污染,延长产品保质期。常用的有尼泊金类(如对羟基苯甲酸酯)、山梨酸钾等。
5. 矫味剂和甜味剂:改善口感,特别是对于儿童用药尤为重要。常见的有蔗糖、阿斯巴甜、柠檬酸等。
6. 色素:赋予药物特定颜色,便于识别或提高患者的接受度。如食用红色素、黄色素等。
7. pH调节剂:调整和维持混悬剂的酸碱平衡,确保药物稳定性和生物利用度。例如氢氧化钠、盐酸溶液等。
8. 抗氧剂:防止药物成分被氧化分解,保持其活性。如维生素E、丁基羟基茴香醚(BHA)等。
每种辅料的选择需根据具体药物的性质及预期效果来决定,并且在实际应用时还需考虑安全性、有效性和法规要求等因素。
1. 悬浮助剂:用于增加介质粘度,使药物颗粒能够均匀地悬浮于液态基质中,减少沉降速度。常见的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
2. 润湿剂:帮助固体粒子与液体介质之间形成良好的接触界面,降低表面张力,使药物更容易分散在液态基质中。例如聚山梨酯80(吐温80)、卵磷脂等。
3. 增溶剂:虽然混悬剂主要是针对难溶性药物设计的,但在某些情况下为了提高药物溶解度或改善制剂性能也会使用少量增溶剂。如乙醇、丙二醇等。
4. 防腐剂:防止微生物生长污染,延长产品保质期。常用的有尼泊金类(如对羟基苯甲酸酯)、山梨酸钾等。
5. 矫味剂和甜味剂:改善口感,特别是对于儿童用药尤为重要。常见的有蔗糖、阿斯巴甜、柠檬酸等。
6. 色素:赋予药物特定颜色,便于识别或提高患者的接受度。如食用红色素、黄色素等。
7. pH调节剂:调整和维持混悬剂的酸碱平衡,确保药物稳定性和生物利用度。例如氢氧化钠、盐酸溶液等。
8. 抗氧剂:防止药物成分被氧化分解,保持其活性。如维生素E、丁基羟基茴香醚(BHA)等。
每种辅料的选择需根据具体药物的性质及预期效果来决定,并且在实际应用时还需考虑安全性、有效性和法规要求等因素。

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