问题索引：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？

3.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？

具体解答：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

典型官能团对生物活性的影响总结如下表。[医学教育网原创]

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？

①斜率，表示量效曲线的坡度，斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变。斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。

②最小有效量，就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。

③最大效应，是药物所能达到的最大效应，可以反映药物的内在活性，最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。

④效价强度，指的是引起等效反应的相对剂量或浓度，数值越小说明药物的作用强度越大。

⑤半数有效量（ED₅₀），指的是引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。

⑥半数致死量（LD₅₀），指的是引起50%试验动物死亡的量，数值越大，药物的毒性越小。

⑦治疗指数（TI），计算公式是LD₅₀/ED₅₀，[医学教育网原创]它可以表示药物的安全性，数值越大药物越安全。

⑧安全范围，指的是ED₉₅和LD₅之间的距离，（ED₉₅是引起95%阳性反应（质反应）或95%最大效应（量反应）的浓度或剂量。LD₅指的是引起5%试验动物死亡的量。）值越大药物越安全。

3.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？

属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.聚乳酸微球

C.静脉注射用乳剂

D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

E.pH敏感的口服结肠定位给药系统

【解答】本题选A。[医学教育网原创]选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂：系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂，包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）。物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂；结肠靶向药物制剂。

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