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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2015年第11期

2015-04-29 09:48 医学教育网
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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2015年第11期

问题索引:

1.【问题】关于药物理化性质与药物活性这部分不知道怎么学习?

2.【问题】关于药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响,如下题,如何解答?

3.【问题】关于药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响,如下题,如何作答?

具体解答:

1.【问题】关于药物理化性质与药物活性这部分不知道怎么学习?

【解答】整个药物结构与药物作用这一章的内容是咱们药学专业知识一的一个难点,所以建议先学习后面的内容尤其是将11章的内容学完后再回头学这部分会容易些。[医学教育网原创]另外就是在学习时主要记住教材中给出的一些例子,还可以对相应的内容进行总结,在理解的基础上进行记忆。比如对于根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合对药物的分类这个知识点我们可以总结为下表。

分类  体内吸收决定因素  代表药 
第Ⅰ类  高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物  胃排空速率  普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓) 
第Ⅱ类  低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物  溶解速率[医学教育网原创]  双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 
第Ⅲ类  高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物  渗透效率  雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 
第Ⅳ类  低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物  难吸收  特非那定、酮洛芬、呋塞米 

2.【问题】关于药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响,如下题,如何解答?

关于药物的脂水分配系数以下说法正确的是

A.是用来评价药物亲水性和亲脂性的标准

B.用P来表示

C.可通过药物在非水相和水相中物质的量浓度之比计算

D.P值越大,药物的水溶性越高

E.药物分子结构的改变对脂水分配系数影响较大

【正确答案】 ABCE

【解答】在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P值越大,则药物的脂溶性越高,为了客观反映脂水分配系数的影响,常用其对数lgP来表示。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物水溶性的因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。[医学教育网原创]相反,若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大。所以本题正确答案为ABCE。

3.【问题】关于药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响,如下题,如何作答?

以下说法正确的是

A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

B.酸性药物在小肠解离型药物量增加

C.碱性药物在胃中吸收增加

D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E.酸性药物在小肠吸收增加

【解答】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收增加,反之都减少。[医学教育网原创]所以本题选择B。

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