距离2021年执业药师考试还剩169天，你目前复习完几个科目啦？为了帮助各位考生顺利完成复习，医学教育网为您整理了章节练习题！以下是《药一》“第二章 药物的结构与作用”的习题！详情如下，请考生查看！

第二章 药物的结构与作用 多项选择题

1、以下属于非共价键键合类型的是

A、范德华力 

B、氢键 

C、疏水键 

D、静电引力 

E、偶极相互作用力 

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】

2、药物与靶标产生共价键键合的药物主要有

A、烷化剂类抗肿瘤药物 

B、β-内酰胺类抗生素药物 

C、拉唑类抗溃疡药物 

D、羰基类化合物 

E、抗疟药 

【正确答案】 ABC

【答案解析】 药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。离子-偶极，偶扱-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

【该题针对“药物的结构与作用方式对药物活性的影响”知识点进行考核】

3、药物分子中引入烃基后引起的变化有

A、溶解度 

B、解离度 

C、分配系数 

D、位阻 

E、稳定性 

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数（logP），一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2～4倍；降低分子的解离度；体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

4、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

A、烃基 

B、羟基 

C、羧基 

D、卤素原子 

E、脂肪环 

【正确答案】 ADE

【答案解析】 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

5、以下属于作用相反的对映体药物的是

A、哌西那多 

B、青霉胺 

C、扎考必利 

D、依托唑啉 

E、米安色林 

【正确答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。

【该题针对“药物结构与性质对药物活性的影响”知识点进行考核】

6、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应 

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 

C、与体内的内源性成分结合 

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小 

E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应 

【正确答案】 ABE

【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

7、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

A、与氨基酸的结合反应 

B、乙酰化结合反应 

C、与葡萄糖醛酸的结合反应 

D、与硫酸的结合反应 

E、甲基化结合反应 

【正确答案】 BE

【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选BE。

【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

8、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A、O的葡萄糖醛苷化 

B、C的葡萄糖醛苷化 

C、N的葡萄糖醛苷化 

D、S的葡萄糖醛苷化 

E、S的葡萄糖醛酸酯化 

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应有：Ｏ、N、S和C的葡萄糖醛苷化和Ｏ、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

9、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

A、与硫酸的结合反应 

B、氧化反应 

C、甲基化结合反应 

D、水解反应 

E、还原反应 

【正确答案】 AC

【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。

【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

10、药物对细胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制 

B、不可逆性抑制 

C、类不可逆性抑制 

D、诱导作用 

E、类可逆性抑制作用 

【正确答案】 ABCD

【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用，其中抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。

【该题针对“药物结构与毒副作用”知识点进行考核】

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