关于执业药师考试的知识点“苯二氮(艹卓)类镇静催眠药-2023《药一》必学知识点”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
苯二氮(艹卓)类镇静催眠药
苯二氮(艹卓)类:××西泮、××唑仑
构效关系和作用特点
A环:7位引入吸电子基(NO2、Br、CF3、Cl)活性增强。
B环:地西泮1位去甲基,3位羟基化代谢产物是奥沙西泮;1、2位并上三唑环(唑仑类)使代谢稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。
C环:2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。
经典练习题举例
1.在苯二氮(艹卓)结构的1,2位并合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血糖屏障,产生较强的镇静催眠作用的药物是
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.氟西泮
D.阿普唑仑
E.氟地西泮
【答案】D
【解析】含有三氮唑的药物是××唑仑,本题选D。
2.地西泮的活性代谢产物是
A.唑吡坦
B.氯硝西泮
C.奥沙西泮
D.苯巴比妥
E.地西泮
【答案】C
【解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物。
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