有关执业药师备考，以下是小编整理的“2020年《药一》考点整理：药物的结构与药物作用（一）”，具体内容如下，请考生查看！
1.药物的溶解度分类
分类 | 体内吸收 | 代表药物 | |
第I类 | 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 | 取决于胃排空速率 | 普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬 |
第II类 | 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 | 取决于溶解速率 | 双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 |
第III类 | 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 | 受渗透效率影响 | 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 |
第IV类 | 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 | 吸收比较困难 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
2.官能团对药物活性的影响
化学基团 | 对生物活性的影响 |
烃基 | 脂溶性增加；代谢位阻增加，稳定性增加 |
卤素 | 脂溶性增加；强吸电子基，作用时间延长 |
羟基 | 水溶性增加；与受体结和力增加 |
巯基 | 脂水分配系数适宜，易于吸收；解毒 |
醚和硫醚 | 醚：易于通过生物膜 硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性增大 |
磺酸 | 水溶性和解离度增加，不易通过生物膜；活性降低，毒性降低 |
羧酸 | 羧酸成盐，水溶性增加；酸性，与碱性基团结合，活性增加 |
酯 | 脂溶性增加；前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激 |
酰胺 | 碱性；生成氢键，与受体结合能力增加 |
胺类 | 碱性；生成氢键，与受体结合能力增加 伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用 |
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