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执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(1)

2021-03-05 11:14 医学教育网
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为了帮助广大执业药师考生学习执业药师,医学教育网小编为大家整理出了执业药师考点“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(1)”,方便大家学习记忆,相关内容如下: 

考点1、口服固体制剂的常用辅料


类型

常用品种

稀释剂

淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐

润湿剂

蒸馏水(首选)、乙醇

黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、甲基纤维素MC、乙基纤维素EC、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG

崩解剂

干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、交联聚维酮PVPP、泡腾崩解剂

润滑剂
(广义)

微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁(MS)

考点2、口服固体药物释放调节剂


分类

类型

控制释药的原理

常用品种

骨架型
释放调节剂

亲水性凝胶
骨架材料

遇水后膨胀形成凝胶屏障

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等

不溶性
骨架材料

不溶于水或水溶性极小

聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶

生物溶蚀性
骨架材料

可延滞水溶性药物的溶解和释放

动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等

包衣膜型
释放调节剂

不溶性
高分子材料

不溶于水或水溶性极小

如不溶性骨架材料EC等

肠溶性
高分子材料

肠液中溶解

丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等

考点3、口服固体制剂包衣目的


分类

类型

控制释药的原理

常用品种

骨架型
释放调节剂

亲水性凝胶
骨架材料

遇水后膨胀形成凝胶屏障

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等

不溶性
骨架材料

不溶于水或水溶性极小

聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶

生物溶蚀性
骨架材料

可延滞水溶性药物的溶解和释放

动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等

包衣膜型
释放调节剂

不溶性
高分子材料

不溶于水或水溶性极小

如不溶性骨架材料EC等

肠溶性
高分子材料

肠液中溶解

丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等

考点4、口服固体制剂薄膜包衣材料


类型

分类

常用材料

薄膜包衣材料

胃溶型
(普通型)

羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

肠溶型

虫胶,丙烯酸树脂I、II、III号,醋酸纤维素酞酸酯(CAP),羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

水不溶型

乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素

增塑剂

水溶性

丙二醇、甘油、聚乙二醇PEG等

非水溶性

甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油酸酯等

释放调节剂
(致孔剂)

一般为水溶性

蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等

着色剂

水溶性色素、水不溶性色素和色淀等

遮光剂

二氧化钛

考点5、口服片剂特点


项目

特点及质量要求

特点

优点

(1)剂量准确、服用、运输和携带方便
(2)化学性质稳定,种类多,可满足不同临床医疗需要
(3)生产成本低、产量大,售价较低

缺点

(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服
(2)制备工序多,技术难度高
(3)含挥发性成分的药物,贮存期内含量会下降

考点6、口服片剂的分类


分类

定义

普通片

一般没有包衣的片剂属于此类,应用最广

咀嚼片

于口腔中咀嚼后吞服的片剂。一般选择水溶性辅料(甘露醇、山梨醇、蔗糖等)作为填充剂和黏合剂

泡腾片

用碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂的片剂。遇水产生气体后溶解,有机酸常用酒石酸、枸橼酸、富马酸等

肠溶片

系指能在肠道定位释放的片剂(肠包衣)

分散片

难溶性药物分散在载体材料中,可以迅速崩解并均匀分散的片剂。(可在水中分散后口服,也可直接吮服或吞服)

口崩片

指在口腔内不需水就可以迅速溶解或崩解的片剂,又称口腔崩解片,一般由直接压片和冷冻干燥法制备

可溶片

指临用前能溶解于水的片剂,可以是非包衣片或薄膜包衣片

微囊片

指固体或液体药物利用微囊化工艺制成的片剂

缓释片

指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂

控释片

指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂

多层片

由两层或多层组成的片剂,为配方或色泽不同,可上下或里外分层,可以减少接触以及配伍变化,也可以调节每层药物释放及作用时间

考点7、口服片剂制备中的常见问题及原因


常见问题

产生原因

裂片
(顶裂和腰裂)

物料中细粉太多;物料的塑性较差,结合力弱;工艺因素

松片

黏性力差,压缩压力不足等

崩解迟缓

片剂的压力过大;增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;崩解剂性能较差

溶出超限

片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差等

含量不均匀

药物混合度差、片重差异超限、可溶性成分的迁移等

考点8、胶囊剂特点


特点

优点:
(1)提高稳定性,掩盖不良嗅味
(2)起效快、生物利用度高
(3)软胶囊可使液态药物固体剂型化
(4)药物缓释、控释和定位释放
缺点:
(1)明胶易变质,胶囊不稳定,受温度和湿度影响较大
(2)特殊群体(婴幼儿和老人等)口服此剂型的制剂有困难
(3)生产成本相对较高

不能制成胶囊剂

(1)使囊壁软化、溶化或溶解:水溶液或稀乙醇溶液、易风化性药物、O/W型乳剂、挥发性、小分子有机物的液体药物
(2)使囊壁脆裂:强吸湿性的药物
(3)使明胶变性:醛类药物

考点9、口服滴丸剂的常用基质


类别

常用品种

水溶性基质

聚乙二醇类(PEG6000、PEG4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等

脂溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等

考点10、口服液体制剂的特点


特点

内容

优点

(1)分散程度高,吸收快,作用较迅速
(2)易于分剂量,使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者
(3)药物分散于溶剂中,能减少某些药物(固体药物)的刺激性

缺点

(1)药物分散度大,易引起化学降解,从而导致失效
(2)携带运输不方便
(3)非均相液体制剂的药物分散度大,易产生一系列物理稳定性问题
(4)水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂

以上就是医学教育网小编为大家整理的执业药师“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(1)”的内容,希望以上内容对广大考生有帮助,更多执业药师考试相关资讯请关注医学教育网。预祝大家都能顺利通过执业药师考试!

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