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药物的手性特征对作用的影响
①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼;
②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、萘普生;
③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素
⑤对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁、奎尼丁。
⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
药物结构与第I相生物转化的规律
①含芳环药物---氧化代谢
②烯烃和炔烃的药物——氧化
③含饱和碳原子的药物—氧化
④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤酯和酰胺类药物——水解
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