药物新型给药系统考点--执业药师中药一

2020-09-14 11:24 医学教育网

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药物新型给药系统

（1）缓释、控释制剂的含义

①缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

②控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地以恒速或接近恒速释放药物的制剂。

（2）缓释、控释制剂的特点：

①药物治疗作用持久、毒副作用小，用药次数显著减少。

②药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。

（3）不宜制成缓释、控释制剂的药物

①生物半衰期（t1/2）很短（小于1小时）或很长（大于24小时）的药物;

②单服剂量很大（大于1g）的药物;

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。

④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。

（4）缓释制剂的类型：骨架型缓释、控释制剂、膜控型缓释、控释制剂、缓释乳剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、渗透泵式控释制剂、胃滞留型缓释、控释制剂。

（5）靶向制剂的特点：靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。

（6）靶向制剂的分类：

①根据靶向制剂释药情况分类

一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药。

二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。

三级靶向制剂：系指作用于细胞内的一定部位释药。

②按靶向作用方式分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂。

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