药物的首关消除过程是口腔执业医师考试中药理学复习知识点，医学教育网整理了相关的内容，希望对大家有所帮助：

口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除（firstpasselimination）。经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢（firstpassmetabolism）或首关效应（firstpasseffect）。

以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％。血浆蛋白结合率约93%.

硝酸甘油口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8%。

而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在医学教育网原创血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显。

故采用静脉给药、吸人给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射可避免药物的首关消除。

以上是医学教育网小编为大家整理的口腔执业医师考试复习知识点希望对参加2017年口腔执业医师考试的考生有所帮助！

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