含皂甙，另外全草含芸香甙（rutin）、异鼠李素 3-β-D- 芸香糖甙（水仙甙narcissin）、槲皮素等。

成分及药理：含柴胡皂甙（saikosaponins）a～d,并含菠甾醇(spinasterol）、豆甾醇（stigmasterol）、△22-豆甾烯醇（△22－stigmastenol）、福寿草醇（adonilol）及少量挥发油。

柴胡具有镇静、安定、镇痛，解热、镇咳等广泛的中枢抑制作用；柴胡及其有效成分柴胡皂甙有抗炎作用；柴胡皂甙又有降低血浆胆固醇作用，柴胡有较好的抗脂肪肝、抗肝损伤、利胆、降转氨酶作用；柴胡煎剂对结核杆菌有抑制作用；柴胡挥发油还有抗感冒病毒作用，还有增强机体免疫的作用。