利用高度特异性的单克隆抗体为载体，将细胞毒性的杀伤分子带到肿瘤病灶处，可特异地杀伤肿瘤细胞。目前根据所用的杀伤分子的性质不同，肿瘤的导向治疗可分为：①放射免疫治疗(radioimmunotherapy)，将高能放射性核素与单克隆抗体连接，可将放射性核素带至瘤灶杀死肿瘤细胞;②抗体导向化学疗法(antibody-mediated chemotherapy)，抗肿瘤药物与单抗通过化学交联组成的史疫偶联物，可以将药物导向肿瘤部位，杀伤肿瘤细胞，常用的有氨甲蝶呤(MTX)、阿霉素等;③免疫毒素疗法(immunotoxintherapy)，将毒素与单克隆抗体相连，制备的免疫毒素对肿瘤细胞有特异性的强杀伤活性。常用的毒素有两类：一类是植物毒素，包括篦麻籽毒素(RT)、相思子毒素(abrin)、苦瓜毒素(MD)等。另一类是细胞毒素，包括白喉毒素(DT)、绿脓杆菌外毒素(PE)。经过临床应用，单克隆抗体导向疗法取得了一定的治疗效果，但其存在的某些问题限制其临床应用和疗效提高。如目前所用的单克隆抗体多为鼠源单克隆抗体，医学教|育网|收集整理应用人体后会产生抗鼠源单克隆抗体的抗体，使其不能反复应用影响了其疗效。用基因工程的方法，使鼠源抗体人源化可减少这个问题。目前认为用导向药物治疗实体瘤的效果有限。在腔内肿瘤如膀癌的治疗方面，可能有较好的效果。导向药物在清除转的小肿瘤灶可能具有较好的治疗效果。
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