药理：

　　对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；葡萄球菌、链球菌A和B群、肺炎球菌对本品敏感。对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。对绿脓杆菌的作用强，超过其他β－内酰胺类和氨基糖甙类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐新青霉素的葡萄球菌、李司忒菌、弯曲菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。口服不吸收，静注1g，半小时血药浓度为60μg/ml，1小时39μg/ml，2小时23μg/ml，4小时11μg/ml，8小时尚有3μg/ml.半衰期约为1.8～2小时。本品体内分布广，可进入胸水、腹水、痰液、淋巴液、脑脊液（脑膜发炎时）中，在骨组织、胆汁、心肌中也有一定的浓度。本品在体内不代谢，由肾脏排泄，在尿中达甚高浓度。

　　又：为第三代头孢菌素，抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似，对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有杀菌作用。耐青霉素酶和β-内酰胺酶。其最大特点是对绿脓杆菌的抗菌活性特别强，优于目前临床使用的所有头孢菌素和广谱青霉素类抗生素。就MIC比较，也优于庆大霉素和阿米卡星，与妥布霉素相仿或略优。

　　[药理作用]头孢他啶为注射用第三代头孢菌素，对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌具有高度抗菌活性，MIC90＜0.5mg／L，对沙雷菌的作用良好，对枸椽酸杆菌属、沙门菌属和志贸菌属的活性皆较头孢噻肟为差。头孢他啶对绿脓杆菌有良好抗菌作用MIC90为4mg/L，为目前临床应用的头孢菌素中活性最强者。部分不动杆菌属、流感杆菌和百日咳杆菌对本品较敏感，淋球菌、脑膜炎球菌对本品甚敏感。本品对脆弱类杆菌的活性较差，对溶血性链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌属均有良好抗菌活性。耐甲氧西林金葡菌和肠球菌属对本品基本耐药。头孢他啶与阿米卡星和妥布霉素联合对多重耐药的绿脓杆菌和部分肠杆菌科细菌有协同作用。本品对β内酰胺酶高度稳定。

　　药动学

　　肌肉注射头孢他啶0.5g和1g后血药峰浓度于1～1.2h到达，分别为22.6mg/L和37.2mg/L，静脉注射0.5g和1.0g后的血药峰浓度分别为61.0mg/L和121mg/L.本品组织分布良好，静脉注射2g头孢他啶后在骨、关节滑囊液、腹腔液、胆汁中均可达有效药物浓度。脑膜有炎症时，脑脊液内浓度可达同期血药浓度的20％～40％。本品的血清半减期为1.3～1.8h.主要从肾清除，50％～80％的本品以原形于8h内自肾排出。头孢他啶的蛋白结合率为10％～17％。

　　适应症：

　　临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染，也用于败血症。医学教育网搜集整理

　　又：临床主要用于敏感菌引起的各种感染，特别是革兰阴性菌包括绿脓杆菌引起的严重感染。

　　国外已普遍将本品应用于临床，国内应用亦较广泛。本品主要选用于绿脓杆菌、肠杆菌科细菌及不动杆菌属所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹腔感染、盆腔感染和其他妇科感染、败血症、皮肤软组织感染、脑膜炎、骨髓炎等感染。

　　用法用量：

　　轻症肌注，一日1g，分2次给药；中度重症一次1g，日2-3次，肌注或静注；重症一次可用2g，一日2-3次，静脉滴注。本品可加入氯化钠注液，5-10%葡萄糖液，含乳酸钠的输液或右旋糖酐输液中。

　　[用法及用量]成人每日1.5～6g，分2～3次静脉推注，静脉滴注或肌注，儿童每日50～150mg/kg，分2～3次给予，用法同成人。

　　肌肉注射时须加用1％利多卡因0.5ml

　　注射用头孢他啶应新鲜配制，加入配伍溶液后在室温（＜25℃）药效可维持l8h.

　　[剂型与规格]粉针剂；0.5/瓶，1g/瓶，2g/瓶。

　　禁用慎用：

　　对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。

　　肾功能中度或严重损害时须调整药物剂量，肌酐清除率为0.167～0.835ml/1.73平方米·秒和低于0.167ml/1.73平方米·秒时剂量分别为12～24h给药1g和24～48h给药0.5g.

　　用于孕妇、乳妇应权衡利弊。

　　新生儿及2个月以内的儿童头孢他啶的血清半减期为成人的3～4倍，故其每日剂量为25～60g/kg，分2次给药。

　　不良反应：

　　长期用可引起二重感染。肾功能不全者可引起肾损害。

　　不良反应轻而少，以嗜酸粒细胞增多较为常见（3.7％），皮疹见于0.5％～2％的患者，药物热偶见，个别患者出现肝酶及肌酐尿素氮增多，血小板增多和粒细胞减少。

　　少数病人可发生腹泻，其中个别病人粪便培养获得难辨梭状芽胞杆菌。氨基转移酶升高者见于7％病人，本品一般不发生神经系统反应，个别病人的血清肌酐和／或血尿素氮增高，在治疗中发生轻或中度可逆性肾小球滤过率降低的情况也有报告。Coombs试验阳性者见于5％的病人，欧洲报道，以本品治疗的1614例病人（1906感染部位）中，有2.5％的感染部位出现二重感染，常见病原菌有肠球菌、念珠菌、肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等。

　　相互作用：

　　本品与阿米卡星、妥布霉素等氨基糖甙类抗生素联合有协同作用，但不能在同一容器内给药。本品遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。