美沙酮（methadone）

　　别名：美散痛、美沙醇、地美庚醇、美撒痛、阿米酮、Amidon、Aimepheptanol、Phenadone.

　　一、中毒原因

　　非法过量服用本品。

　　二、药理和毒理

　　阿片受体激动剂，主要用来戒毒（脱毒）治疗。在临床上用作镇痛、镇咳，止痛效果为吗啡的2～3倍，其镇痛起效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差，毒性、副作用较小，成瘾性也比吗啡小。长期应用美沙酮可形成躯体依赖、心理依赖及耐受性。胃肠道给药后3小时达血浓峰值，峰血浓度能维持2～6小时。半衰期约24～36小时，口服后能有效地抑制戒断症状24～32小时，治疗血浓度为0.48～0.85mg／L，中毒血药浓度为2mg／L，致死血浓度为74mg／L.主要在肝脏代谢，口服美沙酮吸收完全，但肝脏首过效应明显。从尿中和大便中排出未经变化的药量小于服入量的10％。

　　它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。

　　美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。

　　三、诊断要点

　　临床表现：急性中毒见于摄药后6～12小时，持续24～48小时，症状与吗啡中毒相同。

　　四、治疗

　　纳洛酮等治疗措施要维持24～48小时以上，以免症状反复。

　　五、预防

　　对美沙酮的成瘾性及滥用倾向不应忽视，必须建立美沙酮严格管理制度，避免流失而转变成为毒品。