酚妥拉明属于短效类α - 肾上腺素受体阻断药。
从作用机制来看,酚妥拉明能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用。它与α受体结合较为疏松,易于解离,作用维持时间较短。在体内,它能迅速与α受体结合并发挥阻断效应,当药物浓度降低时,又能较快地从受体上解离,使受体恢复对激动剂的敏感性。
在药理效应方面,酚妥拉明具有显著的血管舒张作用。这是因为它阻断了血管平滑肌上的α1受体,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。同时,它还能间接兴奋心脏,这主要是由于血压下降反射性地引起交感神经兴奋,以及阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素释放,从而激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加。
在临床应用上,酚妥拉明用途广泛。它可用于治疗外周血管痉挛性疾病,如雷诺综合征,通过舒张血管,改善局部血液循环。在去甲肾上腺素外漏时,局部浸润注射酚妥拉明能拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用,防止组织坏死。还可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、其骤发高血压危象以及手术前的准备,因为它能阻断嗜铬细胞瘤分泌的大量肾上腺素的α型作用,使血压下降。此外,对于顽固性充血性心力衰竭,酚妥拉明可降低心脏后负荷,增加心排出量,改善心脏功能。
综上所述,酚妥拉明作为短效类α - 肾上腺素受体阻断药,凭借其独特的作用机制、多样的药理效应,在临床上发挥着重要的治疗作用。
从作用机制来看,酚妥拉明能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用。它与α受体结合较为疏松,易于解离,作用维持时间较短。在体内,它能迅速与α受体结合并发挥阻断效应,当药物浓度降低时,又能较快地从受体上解离,使受体恢复对激动剂的敏感性。
在药理效应方面,酚妥拉明具有显著的血管舒张作用。这是因为它阻断了血管平滑肌上的α1受体,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。同时,它还能间接兴奋心脏,这主要是由于血压下降反射性地引起交感神经兴奋,以及阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素释放,从而激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加。
在临床应用上,酚妥拉明用途广泛。它可用于治疗外周血管痉挛性疾病,如雷诺综合征,通过舒张血管,改善局部血液循环。在去甲肾上腺素外漏时,局部浸润注射酚妥拉明能拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用,防止组织坏死。还可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、其骤发高血压危象以及手术前的准备,因为它能阻断嗜铬细胞瘤分泌的大量肾上腺素的α型作用,使血压下降。此外,对于顽固性充血性心力衰竭,酚妥拉明可降低心脏后负荷,增加心排出量,改善心脏功能。
综上所述,酚妥拉明作为短效类α - 肾上腺素受体阻断药,凭借其独特的作用机制、多样的药理效应,在临床上发挥着重要的治疗作用。

学员讨论(0)
相关资讯














扫一扫立即下载


