直接激动药是指与受体有较强亲和力又有较强内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应。以下为你介绍不同类型受体的直接激动药代表药物。
对于胆碱受体激动药,毛果芸香碱是典型代表。它主要作用于M胆碱受体,能直接激动M受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显,滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用,临床上常用于治疗青光眼,通过缩瞳使虹膜向中心拉动,房角间隙扩大,房水易于回流,从而降低眼内压。
肾上腺素受体激动药中,肾上腺素是非常重要的药物。它能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。兴奋心脏的β1受体,使心肌收缩力加强,心率加快,心输出量增加;激动血管平滑肌上的α受体,使皮肤、黏膜和内脏血管收缩;激动β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张。临床上用于心脏骤停、过敏性休克等的急救。去甲肾上腺素主要激动α受体,对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。它能强烈收缩血管,升高血压,临床上主要用于早期神经源性休克以及药物中毒引起的低血压等。异丙肾上腺素主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。它能兴奋心脏,使心肌收缩力增强、心率加快;舒张血管,主要是舒张骨骼肌血管和冠状血管;还能舒张支气管平滑肌。常用于治疗支气管哮喘、房室传导阻滞和心脏骤停等。
多巴胺能激动α、β和外周的多巴胺受体。低剂量时,主要激动血管的多巴胺受体,使肾、肠系膜和冠状血管舒张;高剂量时,可激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加;继续增加剂量,可激动血管的α受体,导致血管收缩,血压升高。临床上用于各种休克,尤其适用于伴有心收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克患者。
这些直接激动药在临床上发挥着重要的治疗作用,但使用时也需要严格掌握适应证和禁忌证,密切关注药物的不良反应。
对于胆碱受体激动药,毛果芸香碱是典型代表。它主要作用于M胆碱受体,能直接激动M受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显,滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用,临床上常用于治疗青光眼,通过缩瞳使虹膜向中心拉动,房角间隙扩大,房水易于回流,从而降低眼内压。
肾上腺素受体激动药中,肾上腺素是非常重要的药物。它能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。兴奋心脏的β1受体,使心肌收缩力加强,心率加快,心输出量增加;激动血管平滑肌上的α受体,使皮肤、黏膜和内脏血管收缩;激动β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张。临床上用于心脏骤停、过敏性休克等的急救。去甲肾上腺素主要激动α受体,对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。它能强烈收缩血管,升高血压,临床上主要用于早期神经源性休克以及药物中毒引起的低血压等。异丙肾上腺素主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。它能兴奋心脏,使心肌收缩力增强、心率加快;舒张血管,主要是舒张骨骼肌血管和冠状血管;还能舒张支气管平滑肌。常用于治疗支气管哮喘、房室传导阻滞和心脏骤停等。
多巴胺能激动α、β和外周的多巴胺受体。低剂量时,主要激动血管的多巴胺受体,使肾、肠系膜和冠状血管舒张;高剂量时,可激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加;继续增加剂量,可激动血管的α受体,导致血管收缩,血压升高。临床上用于各种休克,尤其适用于伴有心收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克患者。
这些直接激动药在临床上发挥着重要的治疗作用,但使用时也需要严格掌握适应证和禁忌证,密切关注药物的不良反应。

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