胆碱受体激动药是一类能激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似作用的药物。根据其对不同胆碱受体亚型的选择性，可将胆碱受体激动药分为以下几类：
1. M、N胆碱受体激动药
这类药物能同时激动M胆碱受体和N胆碱受体，产生广泛的药理作用。典型代表药物是乙酰胆碱，它是胆碱能神经递质，具有非常广泛的生理作用。在心血管系统，可使血管扩张、心率减慢、心肌收缩力减弱、传导减慢；在胃肠道，能促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃肠道的蠕动和分泌；在眼睛，可使瞳孔缩小、调节痉挛等。但由于乙酰胆碱作用广泛、选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，故无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。卡巴胆碱也属于此类药物，它对胆碱酯酶的抵抗力较强，作用时间较长，对膀胱和肠道的选择性较高，可用于术后腹气胀和尿潴留等，但不良反应较多。
2. M胆碱受体激动药
此类药物主要选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。毛果芸香碱是这类药物的代表，它能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体的作用较明显。在眼科，可用于治疗青光眼，通过收缩瞳孔括约肌和睫状肌，使房水回流增加，降低眼压；还可用于虹膜炎，与散瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。此外，它还能促进汗腺和唾液腺的分泌。毒蕈碱也是一种M胆碱受体激动药，它存在于某些毒蕈中，食用含毒蕈碱的毒蕈后，可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、流泪、瞳孔缩小等M样症状，严重者可因呼吸衰竭而死亡。

3. N胆碱受体激动药
主要激动N胆碱受体，包括N1和N2受体。烟碱是N胆碱受体激动药的代表，它是烟草中的主要成分。烟碱对N1和N2受体均有激动作用，小剂量时表现为兴奋作用，大剂量时则表现为抑制作用。烟碱作用广泛而复杂，可兴奋自主神经节和神经肌肉接头，但由于其作用广泛、毒性大，无临床实用价值