M胆碱阻断药能与乙酰胆碱或其拟似药竞争M胆碱受体,从而产生抗胆碱作用。以下从多个方面阐述其作用:
在心血管系统方面,M胆碱阻断药对心脏有一定影响。小剂量时,它可能会使部分患者的心率短暂减慢,这可能是因为其阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触前膜负反馈作用,使乙酰胆碱释放增加。而较大剂量时,能阻断窦房结的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,加快程度取决于迷走神经张力,在迷走神经张力高的青壮年,心率加快明显。此外,这类药物还能拮抗胆碱能神经对血管的收缩作用,使血管扩张,改善微循环,可用于感染性休克的治疗。
在平滑肌方面,M胆碱阻断药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。它对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显,可降低胃肠道的蠕动频率和幅度,缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等膀胱刺激症状。对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在腺体分泌方面,显著抑制汗腺、唾液腺的分泌,引起口干和皮肤干燥。较大剂量时可减少呼吸道腺体分泌,有利于保持呼吸道通畅,常用于麻醉前给药。对泪腺和胃酸分泌也有一定的抑制作用,但对胃酸分泌的影响较小,因为胃酸分泌还受胃泌素、组胺等多种因素调节。
在眼方面,能阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体,使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹。瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,导致眼内压升高。调节麻痹是指睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,故视近物模糊不清。
在中枢神经系统方面,不同药物对中枢神经系统的作用有所差异。如阿托品在治疗剂量时,可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应;剂量增大时,可产生幻觉、惊厥等中毒症状;中毒剂量时则由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。而东莨菪碱则有中枢抑制作用,表现为镇静、催眠
在心血管系统方面,M胆碱阻断药对心脏有一定影响。小剂量时,它可能会使部分患者的心率短暂减慢,这可能是因为其阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触前膜负反馈作用,使乙酰胆碱释放增加。而较大剂量时,能阻断窦房结的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,加快程度取决于迷走神经张力,在迷走神经张力高的青壮年,心率加快明显。此外,这类药物还能拮抗胆碱能神经对血管的收缩作用,使血管扩张,改善微循环,可用于感染性休克的治疗。
在平滑肌方面,M胆碱阻断药能松弛多种内脏平滑肌,尤其是处于痉挛状态的平滑肌。它对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显,可降低胃肠道的蠕动频率和幅度,缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有松弛作用,可用于治疗尿频、尿急等膀胱刺激症状。对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
在腺体分泌方面,显著抑制汗腺、唾液腺的分泌,引起口干和皮肤干燥。较大剂量时可减少呼吸道腺体分泌,有利于保持呼吸道通畅,常用于麻醉前给药。对泪腺和胃酸分泌也有一定的抑制作用,但对胃酸分泌的影响较小,因为胃酸分泌还受胃泌素、组胺等多种因素调节。
在眼方面,能阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体,使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹。瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,导致眼内压升高。调节麻痹是指睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,故视近物模糊不清。
在中枢神经系统方面,不同药物对中枢神经系统的作用有所差异。如阿托品在治疗剂量时,可兴奋延髓和高级中枢,引起烦躁不安、多言等反应;剂量增大时,可产生幻觉、惊厥等中毒症状;中毒剂量时则由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。而东莨菪碱则有中枢抑制作用,表现为镇静、催眠

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