执业药师药理学辅导精华——西地兰的体内过程及用途

　　西地兰为毛花一级丙甙，又被称为毛花洋地黄甙C或毛花甙C。西地兰在体内被水解，失去乙酰基和葡萄糖而成为地高辛。西地兰是急性心力衰竭时临床最常用的强心药，同时还被用于快速型室上性心律失常的治疗。

　　（1）体内过程：口服西地兰吸收不佳，一般不口服给药而采用静脉给药。此药主要以原形从尿中排出，少部分以地高辛或其它代谢产物的形式从尿或大便中排出，半衰期约为33小时，较地高辛半衰期略短。医学教育|网收集整理通常西地兰静脉注射后5分钟即开始起效，30分钟即可达最大效应，短时间内可使急性心衰病人的血流动力学得到改善，症状迅速缓解。

　　（2）用途：

　　1、临床上常应用于治疗心瓣膜病、先天性心脏病、高血压病及冠心病等伴发急性心衰，往往有较好的疗效。

　　2、西地兰用于治疗快速型室上性心律失常，如心房扑动、心房颤动、室上性心动过速（室上速）等。由于西地兰能延长房室结有效不应期，抑制房室传导，所以可减慢房扑时快速的心室率；同时由于西地兰能缩短心房肌的有效不应期，因而可使房扑转为房颤，其中约有1/3病人转为房颤后可迅速转复为窦性心律。房颤病人静脉推注西地兰的主要目的是减慢心室率，随后可以改服地高辛维持。西地兰常不能使房颤转复为窦性心律，部分病人给予西地兰后转复为窦性心律，与西地兰作用无关。很多学者认为这是疾病本身发展的结果，就像有些病人不用西地兰，房颤也可自行转复为窦性心律一样。阵发性室上速者，静脉推注西地兰可能终止发作，但对伴有预激综合征者，推注西地兰可能出现较为严重的后果。这是由于西地兰可加快预激综合征附加旁路的传导，使心室率进一步加快，进而可能导致心室颤动（室颤）。房颤伴有预激综合征者可有较快的心室率，给予西地兰后可出现极快的心室率，亦可引起室颤，均属禁忌。