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碳酸锂药理作用体内过程

2011-10-26 15:47 来源:
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  碳酸锂药理作用体内过程是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。

  【药理作用】

  治疗剂量的碳酸锂对正常人精神活动无明显影响,但可显著改善躁狂症或躁狂抑郁症患者失眠、多动等症状,使行为、言语恢复正常,亦可改善精神分裂症的情感障碍。

  锂盐发挥药理作用的是锂离子,其作用机制可能与以下三方面有关:

  ①锂离子通过离子通道进入细胞后,置换细胞内Na+,抑制Na+产生动作电位,从而使细胞兴奋性降低。

  ②抑制脑内NA和DA的释放,促进突触间隙中儿茶酚胺再摄取,使突触间隙中NA和DA浓度降低。

  ③抑制肌醇磷酸激酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少二磷酸磷脂肌醇(PIP2)的含量,干扰脑内PIP2系统第二信使的代谢,抑制细胞应答,发挥抗躁狂作用。

  【体内过程】

  碳酸锂口服吸收快而完全,锂虽吸收快,但通过血脑屏障进入脑组织和神经细胞需一定时间,故显效慢。主要经肾排泄,约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争性重吸收,所以增加钠摄入可促进锂的排泄。钠盐摄入不足或肾小球滤出减少可导致锂在体内潴留,引起中毒。碳酸锂的治疗需进行血药浓度监测指导用药。老年人锂盐排泄慢,应注意调整剂量。

  【不良反应】

  锂盐不良反应较多,早期症状有头昏、恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、震颤、口干、多尿等,晚期症状有甲状腺肿大、黏液性水肿、体重增加等,这些反应可在继续治疗1~2周内逐渐减轻或消失。锂在体内蓄积中毒时,可出现脑病综合征,如意识模糊、谵妄、反射亢进、眼震颤、惊厥发作,乃至昏迷、休克、肾功能损害等,一旦出现这些症状,应立即停药,采取措施,促进锂的排泄。

  严重心血管疾病、肾病、脑损伤、脱水、低钠血症及使用利尿药者禁用。为确保安全,用药期间应进行血锂浓度监测,使治疗量的血锂浓度维持在0.8~1.5mmol/L.

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