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注射用醋酸卡泊芬净药物相互作用

2012-08-10 18:22 医学教育网
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体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。

在健康受试者中进行的临床研究显示,本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐或他克莫司的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。

本品能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12h)下降26%。对于同时接受这两种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。

在两项临床研究中发现,环孢霉素(4mg/kg一次给药或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由子肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢霉素的血浆浓度升高。当本品与环抱霉素同时使用时,会出现肝脏ALT和AST水平的一过性升高。

群体药代动力学筛查的结果提示,当本品与药物清除诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。这是根据在少数病人中取得的数据得出的结论。在给予这些病人卡泊芬净之前和/或在给予卡泊芬净的同时使用了诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂依非韦伦、nelfinavir、nevirapine、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑在给予通常70mg负荷剂量之扣,将本品的每日剂量加大到70mg(见用法用量)。

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