静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓试仅为血中的2%~10%。本品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小时内排出45%，其中15%为代谢产物，仅有1.5%~16%从粪便排泄。

近年来的研究资料显示，VP-16抗肿瘤作用具有疗程依赖性，在SCLS中，VP-16高峰浓度(>5~10μg/ml)与严重的骨髓抑制有关;低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的肿瘤细胞毒作用可随VP-16的消除而逆转。口有VP-16疗程长，可提高VP-16的抗肿瘤活性。口服本品血中有效浓度为静脉给药的52%，平均生物利用度为48%~57%；口服后0.5~4小时血药浓度达高峰，半衰期为4.9±0.4小时。