麦角胺咖啡因含有酒石酸麦角胺与咖啡因两种成分。能使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常。与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1-2h起效，0.5-3h血药浓度达峰值，t1/2约为2h。在肝内代谢，90%为代谢物形式经胆汁排出，少量原形物随尿及粪便排泄。

麦角胺咖啡因为一双层片剂，内层为酒石酸麦角胺，外层为无水咖啡因。麦角胺能缓解脑动脉过度紧张和搏动异常。从而使头痛减轻。咖啡因能收缩脑血管而减少脑血流量。两药合用具有协同作用，并能降低麦角胺的毒性。临床可用于偏头痛，也用于脑动脉扩张性头痛，组胺引起的头痛等，但预防头痛无效。