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美洛西林钠(Mezloeillin Sodium)是1968年联邦德国拜尔公司在研究氨节青霉素a一氨基酞化衍生物时发现的。1977年在联邦德国首先上市，1981年美国FDA正式批准该药在美国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日本、意大利、荷兰、瑞士等国上市。本药作为第三代半合成青霉素已在国外广泛使用。
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