成人静脉注射1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4g/ml、152g/ml，1小时后分别为12.8g/ml、47.8g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2)分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5g/ml，1小时后为28.3g/ml，血消除半衰期(t1/2)为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070g/ml，6小时后仍保持63.5～300g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。

到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。

在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3g/ml，而且持续时间很长。

妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10g/ml。